化学总动员《阿司匹林的秘密》
△ 《阿司匹林的秘密》
阿司匹林从19世纪末诞生到现在，已经有100多年的历史，在这100多年间，药物学，特别是西药合成学和机理学飞速发展，各种新型药物百花齐放、各显神通，但阿司匹林这个老牌经典药物在更新换代的大潮中依然能够屹立不倒。俨然阿司匹林在人类的药物史上可以堪称传奇，正如每一个传奇都有一段精彩的历史，阿司匹林也不例外，今天我们就来讲讲阿司匹林的故事。
追溯阿司匹林，其历史很古老。人类很早就发现柳树类植物提取物(天然水杨酸)的药用功能。古苏美尔人在泥板上记载用柳树叶子治疗关节炎。
公元前1534年，古埃及最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》记载古埃及人将柳树用于消炎镇痛。公元前400年，古希腊医师希波克拉底给妇女服用柳叶煎茶来减轻分娩的痛苦。1758年英国Edward Stone教士发现晒干的柳树皮对疟疾的发热、肌痛、头痛症状有效。
中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。据《神农本草经》记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛。
据李时珍《本草纲目》记载，“柳叶煎之，可疗心腹内血、止痛，治疥疮；柳枝和根皮，煮酒，漱齿痛，煎服制黄疸白浊；柳絮止血、治湿痺，四肢挛急”。
先民的经验为阿司匹林的成功做了很深厚的积淀。在文艺复兴之后的17、18世纪，随着化学学科，特别是有机化学的飞速发展。人们逐渐认识到，某些植物之所以有特殊的药用效果，是因为植物里含有特殊的有机分子，正是这些分子起到了药效。
为了探寻柳树皮中的分子到底是什么功效如何，人们一直为其努力着，直至1828年，法国药学家Henri Leroux和意大利化学家Raffaele Piria成功地从柳树皮里分离提纯出活性成分水杨苷(Salicin)。因为它的酸味，人们通常称它水杨酸，才解开这个千年之谜。
至此，才可以说阿司匹林才正式初登舞台。1838年，Raffaele Piria从晶体中提取到更强效的化合物，并命名为水杨酸。
1852年，蒙彼利埃大学化学教授Charles Gerhart发现了水杨酸分子结构，并首次用化学方法合成水杨酸，然而该化合物不纯且不稳定导致无人问津。
19世纪晚期，水杨酸盐类开始了其漫长的临床研究之旅。1876年，邓迪皇家医院医生John Maclagan在《柳叶刀》上发表了首个含有水杨酸盐类的临床研究，该研究发现水杨苷能缓解风湿患者的发热和关节炎症。水杨酸钠开始用于解热镇痛和关节炎以及痛风等疾病治疗。
1897年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应，合成了乙酰水杨酸，1899年3月6日，阿司匹林的发明专利申请被通过，1899年临床试验取得成功，德国拜耳药厂正式生产这种药品，取商品名为Aspirin，阿司匹林。
快一个世纪的变化，才让阿司匹林“名正言顺”，这其中追溯古代的漫长过程而形成的积淀，让阿司匹林注定会成为一代里程碑式的药物，时间可以说是阿司匹林经典的另一个重要因素。
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